МАЙФОРТИК

1850 Р.

  В НАЛИЧИИ
  •   Купить МАЙФОРТИК по низкой цене в Москве и Спб
  •   Цена на МАЙФОРТИК 1850 руб на сайте
  •   Быстрая доставка МАЙФОРТИК в пункт самовывоза
  •   Инструкция по применению МАЙФОРТИК

Описание

Особые указания

Терапию Майфортиком должны проводить только квалифицированные врачи-трансплантологи.

У больных, получающих комбинированную иммуносупрессивную терапию, включающую в т.ч. и Майфортик, повышен риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Этот риск, вероятнее всего, связан не с использованием препарата, а с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессивной терапии. Чтобы уменьшить воздействие солнечного света и ультрафиолетового излучения с целью снижения риска развития рака кожи, рекомендуется защищать кожу одеждой и использовать солнцезащитные кремы с высоким фактором защиты.

Больных, получающих терапию Майфортиком, следует проинформировать о необходимости незамедлительно сообщать врачу о всех случаях инфекции, неожиданном появлении гематом, кровотечениях и о любых других проявлениях угнетения функции костного мозга.

Избыточная иммуносупрессия повышает вероятность развития инфекций, в т.ч. оппортунистических, а также сепсиса и инфекций с летальным исходом.

Случаи развития прогрессирующей мультфокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ) на фоне лечения микофенолатом мофетила отмечались в основном у пациентов, имеющих факторы риска развития ПМЛ, включая терапию иммуносупрессивными препаратами и иммунные нарушения. Врачу следует учитывать возможность развития ПМЛ на фоне терапии Майфортиком у пациентов со сниженным иммунитетом и в случае необходимости направлять пациентов с неврологическими нарушениями на консультацию к неврологу. При развитии ПМЛ врачу следует рассмотреть возможность снижения интенсивности иммуносупрессивной терапии. Однако у пациентов после трансплантации при снижении иммуносупрессии возможно повышение риска отторжения трансплантата.

У больных, получающих терапию Майфортиком, не исключено развитие нейтропении, обусловленной как воздействием самой МФК, так и сопутствующими препаратами, вирусными инфекциями или сочетанием этих факторов. У больных, получающих Майфортик, следует регулярно проводить определение числа лейкоцитов и формулы крови: в течение первого месяца терапии - еженедельно, на протяжении второго и третьего месяцев – 2 раза в месяц, затем, в течение первого года – 1 раз в месяц. При развитии нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1500/мкл) терапию Майфортиком целесообразно прервать или прекратить.

Больные должны быть предупреждены о том, что во время терапии препаратами МФК вакцинация может быть менее эффективной и что следует избегать использования живых аттенуированных вакцин. Вакцинация от гриппа может быть полезной для пациентов, поэтому в этом вопросе следует руководствоваться рекомендациями местных органов управления здравоохранения относительно вакцинации против гриппа.

Майфортик применялся в сочетании со следующими препаратами: антитимоцитарный глобулин, базиликсимаб, циклоспорин (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоиды. Эффективность и безопасность Майфортика при его применении с другими иммуносупрессивными препаратами не изучалась.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность Майфортика у детей не изучались. Имеются ограниченные данные по фармакокинетике у детей, перенесших трансплантацию почки. В настоящий момент конкретных рекомендаций по режиму дозирования у детей не разработано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние приема Майфортика на способность водить автомашину и работать с механизмами не установлено. Механизм действия Майфортика, его фармакодинамические эффекты и зарегистрированные нежелательные явления указывают на малую вероятность влияния. Тем не менее, следует предупреждать пациентов о возможных нежелательных явлениях препарата и осторожности при работах, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Случаи передозировки при применении Майфортика не наблюдались. Хотя неактивный метаболит ГМФК выводится при гемодиализе, не следует ожидать, что этот метод будет эффективно выводить клинически значимые количества активной МФК. Это в значительной степени обусловлено высокой степенью (97%) связывания МФК с белками плазмы. Колестирамин и другие секвестранты желчных кислот нарушают всасывание МФК из кишечника и, следовательно, могут приводить к снижению ее концентрации в крови.

Произведено:


NOVARTIS PHARMA STEIN (Швейцария)

Форма выпуска, состав и упаковка


Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, со скошенными краями, на одной стороне отпечатано "C".

1 таб.
микофенолат натрия 192.4 мг,
 что соответствует содержанию микофеноловой кислоты 180 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 45 мг, кросповидон - 32.5 мг, повидон К30 - 20 мг, крахмал кукурузный - 10.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 6.6 мг, магния стеарат - 3.25 мг.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат - 42 мг, титана диоксид (№77891, E171) - 2.883 мг, железа оксид желтый (№77492, E172) - 78 мкг, индигокармин (E132) - 39 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (25) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой серовато-розового цвета, овальной формы, на одной стороне отпечатано "СТ".

1 таб.
микофенолат натрия 384.8 мг,
 что соответствует содержанию микофеноловой кислоты 360 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 90 мг, кросповидон - 65 мг, повидон К30 - 40 мг, крахмал кукурузный - 20.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 13.2 мг, магния стеарат - 6.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллозы фталат - 65 мг, титана диоксид (№77891, E171) - 4.666 мг, железа оксид желтый (№77492, E172) - 167 мкг, железа оксид красный (№77491, E172) - 167 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (25) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный препарат Фармако-терапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство

Показания

— профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, связанными с преимущественным поражением паренхимы, не требуется коррекции дозы Майфортика.

Владелец регистрационного удостоверения:


NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь микофенолат натрия (МФК) интенсивно всасывается. Благодаря наличию кишечнорастворимого пленочного покрытия Cmax МФК достигается приблизительно через 1.5-2 ч. В исследованиях in vitro было показано, что особый состав кишечнорастворимого пленочного покрытия Майфортика препятствует высвобождению МФК в кислой среде, аналогичной кислой среде желудка.

У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, степень абсорбции МФК из ЖКТ - 93%, а биодоступность – 72%. В диапазоне доз от 180 мг до 2160 мг фармакокинетика МФК имеет линейный дозозависимый характер. Величина AUC при приеме Майфортика натощак не отличалась от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира, 1000 калорий). Однако при этом Cmax МФК уменьшается на 33%.

Распределение

Vd МФК в равновесном состоянии составляет 50 л. Как МФК, так и ГМФК отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови - 97% и 82% соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии, печеночной недостаточности, гипоальбуминемии, одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме.

Метаболизм

МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита фенолового глюкуронида МФК (ГМФК). У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, около 28% пероральной дозы Майфортика метаболизируется в ГМФК при "первом прохождении" через печень.

Выведение

T1/2 МФК составляет 11.7 ч, клиренс – 8.6 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК, и очень малые количества (<1%) - в неизмененном виде. T1/2 ГМФК составляет 15.7 ч, клиренс – 0.45 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник, где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления МФК затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч после приема Майфортика отмечается второй пик концентрации МФК, что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной МФК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В таблице представлены средние значения фармакокинетических параметров МФК после приема Майфортика. Значения фармакокинетических параметров Майфортика при приеме однократной дозы позволяют предсказывать возможные значения этих параметров при повторном и длительном дозировании. Средние значения AUC и Cmax МФК, измеренные в раннем посттрансплантационном периоде, составляли приблизительно 50% от значений, определенных спустя 6 мес после трансплантации.

Средние значения фармакокинетических параметров МФК после перорального приема Майфортика у больных, перенесших трансплантацию почки и получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии

Категория пациентов Доза для приема внутрь Tmax (ч) Сmax(мкг/мл) AUC (мкг х ч/мл)
Взрослые
Однократная доза (n=24) 720 мг 2 26.1 (12) AUC 0-∞ 66.5 (22.6)
Взрослые
Повторные дозы 6 дней 2 раза/сут (n=12) 720 мг 2 37 (13.3) AUC 0-12 67.9 (20.3)
Взрослые
Повторные дозы 28 дней 2 раза/сут (n=36) 720 мг 2.5 31.2 (18.1) AUC 0-12 71.2 (26.3)
Взрослые
Длительная терапия (2 раза/сут) (n=48)
14 дней после трансплантации 720 мг 2 13.9 (8.6) АUC 0-12 29.1 (10.4)
3 мес после трансплантации 720 мг 2 24.6 (13.2) AUC 0-12 50.7 (17.3)
6 мес после трансплантации 720 мг 2 23 (10.1) AUC 0-12 55.7 (14.6)
Дети
Однократная доза (n=10) 450 мг/м2 2-2.5 31.9 (18.2) AUC0-∞ 76.2 (25.2)

Фармакокинетика МФК не зависит от функции почек. AUC ГМФК при нарушении функции почек, напротив, увеличивается; так у пациентов с анурией значения AUC ГМФК примерно в 8 раз выше. Гемодиализ не влияет на клиренс МФК и ГМФК. При почечной недостаточности концентрация свободной МФК в плазме крови может значительно увеличиваться, что, вероятно, обусловлено снижением связывания МФК с белками в условиях высокой концентрации мочевины в крови.

У пациентов с алкогольным циррозом печени не было отмечено влияния этого заболевания на реакции глюкуронирования МФК. Наличие или отсутствие влияния заболевания печени на фармакокинетику МФК может зависеть от характера заболевания (преимущественное поражение паренхимы, или желчевыводящей системы, или прочее).

Опыт применения Майфортика у детей ограничен. В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров у детей со стабильным трансплантатом почки, получающих микроэмульсию циклоспорина в качестве иммунодепрессивной терапии. Значения Cmax и AUC МФК у детей по сравнению со взрослыми пациентами характеризовались большей вариабельностью. При применении Майфортика у детей в разовой дозе 450 мг/м2 AUC МФК была выше, чем аналогичный показатель у взрослых при приеме обычной разовой дозы 720 мг. Среднее значение клиренса МФК составило около 7.7 л/ч/м2. Можно ожидать, что при дозе Майфортика, равной 200-300 мг/м2, AUC МФК составит от 30 до 50 мкг × ч/мл.

Клинически значимых различий фармакокинетических параметров в зависимости от пола больных не обнаружено.

На основании предварительных данных исследований предполагается, что концентрация МФК клинически значимо не изменяется с возрастом.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к микофенолату натрия, микофеноловой кислоте, микофенолату мофетила или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при врожденной недостаточности гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (в т.ч. при синдромах Леша-Нихена и Келли-Сигмиллера), заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Лекарственные формы


МАЙФОРТИК® Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой рег. №: П N016017/01 от 01.10.09 - Бессрочно

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивный препарат. Майфортик ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов инозинмонофосфатдегидрогеназы. Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo.

Подавление пролиферации Т- и В-лимфоцитов Майфортиком дополняет действие ингибиторов кальциневрина, нарушающих продукцию цитокинов и воздействующих на Т-лимфоциты в фазе покоя клеточного цикла.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Предохранять от воздействия влаги. Срок годности - 2.5 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Майфортик можно принимать натощак или вместе с приемом пищи.

Терапию Майфортиком у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 48 ч после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг (4 таб. по 180 мг или 2 таб. по 360 мг) 2 раза/сут, суточная доза - 1440 мг. У больных, получающих мофетила микофенолат в дозе 2 г/сут, ММФ может быть заменен на Майфортик в дозе 720 мг 2 раза/сут.

Коррекции режима дозирования у пожилых больных не требуется.

У пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата изменение дозы Майфортика не требуется.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 25 мл/мин/1.73 м2).

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, связанными с преимущественным поражением паренхимы, не требуется коррекции дозы Майфортика.

Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики МФК. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется.

Представительство:


НОВАРТИС ФАРМА ООО (Россия)
Код ATX: L04AA06 (Mycophenolic acid) Активное вещество: микофеноловая кислота (mycophenolic acid) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Применение при нарушениях функции почек

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 25 мл/мин/1.73 м2).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При применении Майфортика при беременности отмечалось повышение риска развития врожденных аномалий. Согласно Американскому Национальному Регистру беременности у женщин после трансплантации (National Transplant Pregnancy Registri, NTPR), средняя частота развития врожденных пороков у детей, рожденных женщинами, перенесшими трансплантацию органов, составляет 4-5%.

Хотя контролируемые исследования по применению Майфортика у беременных женщин не проводились, согласно NTPR при применении мофетила микофенолата в комбинации с другими иммуносупресантами при беременности отмечалась повышенная частота развития врожденных пороков - 22% (4 ребенка из 18 новорожденных) по сравнению со средней частотой. Наиболее часто при применении мофетила микофенолата при беременности у детей отмечались аномалии развития внутреннего уха, конечностей, черепно-лицевой области (в т.ч. расщелина верхней губы и неба), врожденные диафрагмальные грыжи и пороки сердца. При приеме внутрь или в/в введении происходит превращение мофетила микофенолата в микофеноловую кислоту.

В экспериментальных доклинических исследованиях у животных наблюдался тератогенный эффект микофеноловой кислоты.

Не рекомендуется начинать терапию Майфортиком до того, как будет получен отрицательный результат теста на беременность. В случае наступления беременности пациентка должна немедленно проконсультироваться с врачом.

До начала терапии Майфортиком, на протяжении всей терапии и в течение 6 недель после ее завершения следует применять эффективные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли МФК с грудным молоком. В связи с тем, что существует потенциальный риск развития серьезных нежелательных явлений у вскармливаемого ребенка под влиянием микофенолата натрия, необходимо решить вопрос либо о прекращении применения Майфортика, либо, учитывая важность терапии данным препаратом для матери, о прекращении грудного вскармливания на протяжении всей терапии и в течение 6 недель после ее прекращения.