АРИТЕЛ
1618 Р.
В НАЛИЧИИ- Купить АРИТЕЛ по низкой цене в Москве и Спб
- Цена на АРИТЕЛ 1618 руб на сайте
- Быстрая доставка АРИТЕЛ в пункт самовывоза
- Инструкция по применению АРИТЕЛ
Описание
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.
Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, почечная колика, полиурия.
Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони.
Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).
Прочие: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой - почти белого цвета.
1 таб. | |
бисопролол (в форме фумарата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 24 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 0.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63.1 мг, повидон - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21 мг.
Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 - 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.3 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.84 мг, титана диоксид - 1.278 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.042 мг).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой - почти белого цвета.
1 таб. | |
бисопролол (в форме фумарата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 36 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) - 2.7 мг, магния стеарат - 0.9 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91.7 мг, повидон - 6.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг.
Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 - 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.95 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.81 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1.26 мг, титана диоксид - 1.917 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.063 мг).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Противопоказания к применению
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— AV-блокада II и III степени (без электростимулятора);
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
— артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
— выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
— бронхиальная астма тяжелой степени;
— ХОБЛ тяжелой степени;
— одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
— одновременное применение флоктафенина и сультоприда;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует применять препарат при проведении десенсибилизирующей терапии; стенокардии Принцметала; гипертиреозе; сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокаде I степени; выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин); выраженных нарушениях функции печени; псориазе; рестриктивной кардиомиопатии; врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); соблюдении строгой диеты.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Передозировка
Симптомы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При чрезмерном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.
При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; показано лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме показано применение бронходилататоров, в т.ч. бета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).
Лекарственные формы
АРИТЕЛ® | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛС-002540 от 26.07.11 - Действующее |
Представительство:
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия) Код ATX: C07AB07 (Bisoprolol) Активное вещество: бисопролол (bisoprolol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 - 10-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецецепторы.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.
Владелец регистрационного удостоверения:
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости; не следует разжевывать таблетки или растирать в порошок.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начало лечения ХСН препаратом Арител® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Арител® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Арител® следует начинать в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (1 таб. 5 мг и 1 таб. 2.5 мг), и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 и более недель.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)
При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Возможно применение бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2.5 мг с риской).
Во всех случаях режим дозирования следует подбирать каждому пациенту индивидуально, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.
При нарушении функции печени или почек легкой или средней степени обычно не требуется коррекция дозы.
При нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует осуществлять с особой осторожностью.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточного количества данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Особые указания
Пациента необходимо информировать о том, что не следует резко прерывать лечение препаратом и изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку это может усилить симптоматику.
При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител®.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Арител®.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго соблюдать режим дозирования. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.